【藥品名稱】

　　通 用 名：注射用異環(huán)磷酰胺

　　英 文 名：Ifosfamide for Injection

　　漢語拼音：Zhusheyong Yihuanlinxian′an

 

　　【成    份】

　　本品主要成份為異環(huán)磷酰胺。

　　化學(xué)名稱：3-(α－氯乙基)-2-[(2－氯乙基)氨基]-四氫-2H-1,3,2-噁磷-2-氧化物。

　　分子式：C7H15Cl2N2O2P

　　分子量：261.09

　　所用輔料：甘氨酸、甘露醇。

 

　　【性    狀】 本品為白色或類白色疏松塊狀物或粉末。

 

　　【適 應(yīng) 癥】 適用于睪丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、惡性淋巴瘤和肺癌等。

 

　　【規(guī)    格】 1.0g

 

　　【用法用量】

　　本品用0.9%氯化鈉注射液溶解稀釋后緩慢靜脈滴注，持續(xù)至少30分鐘。

　　單藥治療  靜脈注射按體表面積每日1.2～2.5g/m2，連續(xù)5日為一療程。

　　聯(lián)合用藥  靜脈注射按體表面積每日1.2～2.0g/m2，連續(xù)5日為一療程。

　　在給藥同時及給藥后4小時、8小時，分別給予美司鈉0.4g溶于生理鹽水中靜脈注射。

　　肝腎功能受損的患者給藥劑量尚未確定。

 

　　【不良反應(yīng)】

　　只用異環(huán)磷酰胺單藥的病人，限制劑量的毒性是骨髓抑制和尿毒性。劑量分次應(yīng)用，大量攝入水，并用保護(hù)劑如美司鈉，能顯著減少出血性膀胱炎并發(fā)血尿，特別是肉眼可見血尿的發(fā)生率。每日劑量1.2g/m2，連用5日，如發(fā)生白細(xì)胞減少，通常是輕度至中度的。其他顯著的副作用有脫發(fā)、惡心、嘔吐和中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。

　　1．血液學(xué)毒性：骨髓抑制是劑量相關(guān)和限制劑量的毒性。主要是白細(xì)胞減少，其次是血小板減少。每日單用異環(huán)磷酰胺1.2g/m2，連用5日的病人有50%可出現(xiàn)白細(xì)胞數(shù)低于3000/μl。在此劑量下大約20%的病人發(fā)生血小板減少(﹤100000/μl)。如用較高的劑量，幾乎都有白細(xì)胞減少。在總劑量10～12g/m2療程，有一半病人的白細(xì)胞低于1000/μl，8%的病人血小板低于50000/μl。骨髓抑制通常是可逆的，每3～4周可再給予治療。當(dāng)異環(huán)磷酰胺與其他骨髓抑制藥合用時，必須調(diào)整劑量。發(fā)生嚴(yán)重骨髓抑制的病人可能增加感染的危險。

　　2．消化系統(tǒng)：接受本藥治療病人的58%發(fā)生惡心和嘔吐，通?？捎脴?biāo)準(zhǔn)的止吐療法控制。其他胃腸副作用有厭食、腹瀉，有些病例發(fā)生便秘。

　　3．泌尿系統(tǒng)：尿道毒性有出血性膀胱炎、尿痛、尿頻和其他膀胱刺激癥狀。用本藥治療病人的6%至92%發(fā)生血尿。通過大量攝入水，劑量分次給予保護(hù)劑如美司鈉的應(yīng)用，可顯著減少血尿的發(fā)生率和嚴(yán)重度。每日劑量1.2g/m2，連用5日，未用保護(hù)劑的病人，約有一半出現(xiàn)顯微鏡檢查的血尿，大約8%患者有肉眼可見的血尿。

　　單用異環(huán)磷酰胺治療病人的6%發(fā)生腎毒性。臨床指征血尿素氮（BUN）或血清肌酐的升高，或肌酐清除率的降低，通常是暫時的。這些可能與腎小管的損傷有關(guān)。有報告1例偶發(fā)的腎小管酸中毒進(jìn)展至慢性腎衰竭，在極少的情況下也發(fā)生蛋白尿和酸中毒。有一項研究，本藥應(yīng)用劑量每日2～2.5g/m2，共4日，31%的病人發(fā)生代謝性酸中毒。也報告有腎小管酸中毒、Fanconi綜合癥和腎病性佝僂病。因此建議密切監(jiān)測血清和尿化學(xué)，包括磷、鉀、堿性磷酸酶和其他適宜的化驗檢查。應(yīng)采用適當(dāng)?shù)拇姣煼ā?/div>